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Öl wird in die menschliche Haut aufgenommen - wo kommt es hin?

Öl wird in die menschliche Haut aufgenommen - wo kommt es hin?


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Zum Beispiel trage ich zweimal täglich Vaseline auf meine trockenen Hände auf, da ich mich im Winter normalerweise in einer Umgebung mit 20-30% RH befinde. Innerhalb einer Stunde scheint die Vaseline vollständig absorbiert zu sein.

Vaseline und die anderen dort getesteten Öle erreichen laut [1] "nicht die lebensfähigen Zellen der Epidermis, sondern sättigen nur die obersten Hornschichten der Haut".

Meine Frage ist also: Wohin mit dem Öl? Ich glaube nicht, dass ich unsichtbare Hautschichten schnell genug abwerfe und das Öl nicht schnell genug auf andere Gegenstände übertrage, um es zweimal täglich wiederholen und auftragen zu können, ohne dass das Öl tiefer als "oberste Hornschichten" eindringt und innerlich ausgeschieden wird. (Über Lymphe? Blut?) Außerdem wasche ich mir selten die Hände mit Seife.

[1] Konfokale Raman-Mikroskopie zur Untersuchung der Penetration verschiedener Öle in die menschliche Haut in vivo. Choe C, Lademann J, Darvin ME. J Dermatol Sci. 2015 Aug. https://atlasofscience.org/oil-penetration-into-the-human-skin/ Abgerufen am 08.02.2019


Werden beim Baden Mineralien/Chemikalien durch Ihre Haut aufgenommen?

Ein Freund von mir sagte kürzlich in einem Online-Kommentar:

Ihr Körper nimmt während einer fünfminütigen Dusche mehr Mineralien durch Ihre Haut auf, als wenn er über eine Woche hinweg etwa 1,9 Liter Wasser trinkt.

Das klingt für mich nach Quatsch, aber gibt es Studien zur Aufnahme von Mineralien oder Chemikalien (Shampoos, Seifen etc.) durch die Haut oder durch das Einatmen beim Duschen?

Einige Quellen für Behauptungen, dass der menschliche Körper beim Duschen Chemikalien über die Haut aufnimmt:


Was ist Kokosöl?

Bevor wir in die Hautpflege von Kokosöl eintauchen, werfen wir einen Blick darauf, woher es kommt und wie es funktioniert. Kokosöl wird aus der Kokospalme gewonnen und wird von traditionellen Kulturen sowohl als Nahrungsquelle als auch als Medizin so hoch geschätzt, dass es “Der Baum des Lebens” genannt wird

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Kokosöl ist von Natur aus ein raffiniertes Produkt, denn Öl wächst nicht auf einem Baum. Das Öl wird aus dem Kern oder dem Fleisch geernteter Kokosnüsse gewonnen. Technisch gesehen ist das einzige wirklich „unraffinierte“ Kokosöl, das Sie konsumieren können, das Öl, das sich noch im Fleisch einer frischen Kokosnuss befindet, die gerade vom Baum gepflückt wurde. Die am wenigsten raffinierte Art ist natives Kokosöl.

Das Fruchtöl besteht überwiegend aus gesättigten Fetten mit einem hohen Anteil an mittelkettigen Fettsäuren, wobei ein guter Anteil der Fettsäure Laurinsäure ist. (1) Es enthält Vitamin E, von dem bekannt ist, dass es die Haut vor Schäden durch freie Radikale schützt. (2)


3. Hilft Babyöl beim Bräunen?

Babyöl wirkt als Reflektor für UV-Strahlen, die mehr Sonne anziehen können. Es hilft auch, dass die Strahlen tiefer in die Haut eindringen, was dazu führt, dass Sie sich in einem dunkleren Farbton bräunen.

Allerdings schützt es deine Haut nicht vor den schädlichen Auswirkungen der Sonne – insbesondere Sonnenbrand – daher sollte es während des Bräunens niemals alleine verwendet werden. Liegen Sie niemals ohne Sonnencreme direkt in der Sonne.

Johnson & Johnson Babyöl

Dringen kosmetische Inhaltsstoffe wirklich in die Haut ein? Folge 92

Beginnen wir unsere Diskussion über die Wahrheit der Hautpenetration mit der Erwähnung einiger populärer Missverständnisse zu diesem Thema.

Missverständnisse

Einer der Gründe, warum wir dieses Thema angehen wollten, ist, dass es so viele Fehlinformationen gibt. Ich denke, die meisten Verbraucher von Schönheitsprodukten haben die angsteinflößenden Schlagzeilen wie die folgenden gesehen:

  • Unsere Haut nimmt jedes Jahr __X__ Kilo Kosmetika auf.
  • Ein „hoher Prozentsatz“ von allem, was wir täglich auf unsere Haut auftragen, dringt ein.
  • ALLES, was wir auf unsere Haut auftragen, dringt in die Blutbahn ein.
  • Wenn eine Chemikalie im menschlichen Urin gefunden wird, bedeutet dies, dass das Kosmetikum, aus dem sie stammt, gefährlich ist.
  • Wenn die Haut nicht alles aufgenommen hat, was wir darauf auftragen, warum funktioniert dann die Verabreichung von Medikamentenpflastern so gut?

Wenn diese Schlagzeilen wahr wären, müssten wir nicht essen, weil wir Nährstoffe aufnehmen könnten, indem wir einfach Essen auf unsere Haut reiben. Das ist offensichtlich nicht der Fall, obwohl einige Chemikalien in die Haut eindringen können.

Jetzt können wir in einer einzigen 30-minütigen Show nicht tief in die Daten für jeden kosmetischen Inhaltsstoff eintauchen, der in jedem Produkt verwendet wird, aber wir können erklären…

  • So funktioniert die Hautpenetration
  • Die 4 Hauptfaktoren, die die Hautpenetration kontrollieren
  • Und die vielleicht relevanteste Frage – ist, dass Penetration unbedingt eine schlechte Sache ist.

So funktioniert die Hautpenetration

Lassen Sie uns einen sehr kurzen Überblick über die Hautbiologie geben. Die Haut hat sich zu einem Schutzmechanismus entwickelt. Es ist buchstäblich eine Barriere, um uns von der Außenwelt zu trennen. Es besteht aus 3 Hauptschichten…

Epidermis
„Epi“ ist ein griechischer Begriff, der als Präfix verwendet wird, der auf oder über der Dermis bedeutet, sodass die Epidermis die Schicht ist, die auf oder über der Dermis liegt. Dies ist der Teil der Haut, mit dem Sie direkt interagieren. Es ist wichtig zu verstehen, dass die äußere Schicht, Stratum corneum genannt, abgestorben ist. Die Dicke dieser Schicht variiert je nach Standort. Es ist zum Beispiel an den Augenlidern sehr dünn und an den Fußsohlen viel dicker. In den unteren Ebenen der Epidermis werden neue Hautzellen gebildet. Es ist auch die Schicht, die für die Herstellung von Melanin verantwortlich ist, das der Haut ihre Farbe verleiht. Und wie bereits gesagt, es ist für den Schutz Ihres Körpers verantwortlich.

Dermis
Aus der nächsten Schicht, der Dermis, kommen Körperhaare, Schweiß und Öl. Es beherbergt auch Nervenenden, die für Ihren Tastsinn verantwortlich sind. Es gibt auch Blutgefäße in der Dermis.

Unterhaut
Die unterste Hautschicht ist die subkutane Fettschicht, die auch als Unterhaut bezeichnet wird. Diese Schicht verbindet im Wesentlichen die oberen Hautschichten mit den darunter liegenden Knochen und Muskeln. Das Fett schützt Sie vor Temperaturschwankungen sowie körperlichen Erschütterungen und enthält noch mehr, größere Blutgefäße.

Wie Sie sehen können, hat ein Inhaltsstoff also viele Wege, sich zu verbreiten, bevor er vollständig in Ihre Haut eindringen kann. Lassen Sie uns als Nächstes darüber sprechen, was genau bestimmt, wie gut diese Penetration funktioniert.

Wir sprechen über diese Hautebene unter Verwendung der Analogie von “Ziegel und Mörtel”, weil Sie sich die Hautzellen als winzige Ziegel vorstellen können, die übereinander mit einer Art Mörtel oder Zement dazwischen gestapelt sind. Hier beginnen wir also unsere Diskussion über die Hautpenetration, denn um in die Haut zu gelangen, muss ein Inhaltsstoff als erstes seinen Weg zwischen diese Schichten aus Ziegeln und Mörtel finden.

Lassen Sie uns nun darüber sprechen, welche Mechanismen für diese Penetration verantwortlich sind und welche Bedingungen den Penetrationsgrad steuern.

4 Faktoren, die die Hautpenetration kontrollieren

1. Größe/Molekulargewicht
Ein wichtiger Faktor ist die Größe des Moleküls, die an sein Molekulargewicht gebunden ist. Die meisten Moleküle sind einfach zu groß, um zwischen den Rissen zwischen den „Ziegeln“ der abgestorbenen Hautzellen hindurchzurutschen.

Es gibt einige überraschende Ausnahmen, zum Beispiel haben wir in Episode 75 über die Entdeckung gesprochen, dass Hyaluronsäure durch die Haut gelangen kann. Aber im Großen und Ganzen werden die kleineren Moleküle besser eindringen. Als Faustregel gilt, dass alles, was kleiner als 500 Dalton ist, die Haut durchdringen kann, während alles, was größer als 500 Dalton ist, dies nicht kann. Ein Dalton ist übrigens die Standardeinheit, die zur Angabe der Masse auf atomarer oder molekularer Skala verwendet wird. Häufige Allergene sind auch in der Regel kleiner als 500 Dalton.

2. Öllöslich vs. wasserlöslich
Im Allgemeinen dringen öllösliche Inhaltsstoffe viel besser ein als wasserlösliche Inhaltsstoffe, da die Haut selbst wasserfest ist. Technisch beschreiben wir dies als das hydrophile oder lipophile Gleichgewicht des Inhaltsstoffs.

Ein klassisches Beispiel ist hier eine wasserlösliche Alphahydroxysäure wie Milchsäure, die auf der Hautoberfläche wirkt. Vergleichen Sie dies mit einer öllöslicheren Beta-Hydroxysäure wie Salicylsäure, die in die Poren eindringen kann, um Akne zu bekämpfen.
Dies ist sinnvoll, da ein Großteil des Interzellularraums mit Lipiden wie Ceramiden gefüllt ist.

3. Polarität/Ladung
Schließlich ist auch die Polarität oder die Ladung des Moleküls wichtig. Zum Beispiel sind sowohl Zucker als auch Salz wasserlöslich, aber einer ist polar und einer nicht, so dass Sie erwarten würden, dass sie unterschiedlich eindringen.

Zusammengenommen helfen diese Eigenschaften bei der Bestimmung, wie wahrscheinlich es ist, dass ein Inhaltsstoff in die Haut eindringt. Ein weiterer zu berücksichtigender Faktor ist der Zustand der Haut selbst.

4. Der Zustand der Haut
Wie wir vor einer Minute erklärt haben, ist die Haut an einigen Teilen Ihres Körpers dünner als an anderen. Zum Beispiel ist die Haut unter Ihrem Auge sehr dünn, was einer der Gründe dafür ist, dass dunkle Ringe so häufig auftreten. Dünne Haut ist anfälliger für Penetration als dicke Haut. Wenn man die Kinetik bedenkt, ist es sinnvoll, wenn es weniger Distanz gibt, die es durchdringen muss, dass mehr durchkommen könnte.

Außerdem ist abgeriebene Haut anfälliger für Penetration als intakte Haut. Das heißt, wenn Sie Ihr Gesicht oder Ihre Achseln rasieren, dringen die Inhaltsstoffe in diesen Bereichen eher tiefer in die Haut ein. Es ist auch sinnvoll, dass dies für stark gepeelte Haut gilt.

Betrachten Sie das Lieferfahrzeug

Es ist aus zwei Gründen wichtig, die Formel zu berücksichtigen, aus der die Zutat geliefert wird. Erstens, wenn es sich um ein abspülbares Produkt handelt, ist es unwahrscheinlich, dass es zu einer sehr starken Penetration führt. Das liegt daran, dass die Penetration in Milligramm pro Quadratzentimeter pro Zeiteinheit gemessen wird. Diese Zeiteinheit ist häufig Stunden, nicht Minuten und schon gar nicht Sekunden. Daher ist es äußerst unwahrscheinlich, dass etwas, das von der Haut abgespült wird, Zeit hat, einzudringen. Ein Produkt, das wie eine feuchtigkeitsspendende Lotion einwirken lässt, gibt den Inhaltsstoffen viel mehr Zeit, um einzudringen. (Hinweis: Eine Ausnahme können Inhaltsstoffe sein, die für die Haut stark substanziell sind.)

Zweitens können andere Inhaltsstoffe in der Formel enthalten sein, die die Penetration verbessern. Diese „Penetrationsverstärker“ sind typischerweise diese entweder öligen Materialien oder Bestandteile mit Polyol(OH)-Gruppen. Es kann sich um Chemikalien handeln, die entweder synthetischen oder natürlichen Ursprungs sind, und es wird angenommen, dass sie die Art und Weise verändern, wie die Lipide zwischen den Hautzellen zusammengepackt sind. (Wie das „Brick and Mörser“-Modell, über das wir gesprochen haben.) Einige bekannte Beispiele sind Ethanol, einige PEGs, Methylpyrrolidon, Jojobaöl und Pfefferminzöl. Wir haben ein paar interessante Artikel über Penetrationsverstärker gefunden und werden Links zu diesen in den Shownotes veröffentlichen.

Ist Penetration immer schlecht?

Abgesehen von der Frage, ob ein Inhaltsstoff in die Haut eindringt oder nicht, ist eine weitere wichtige Frage zu stellen. Wenn es in die Haut eindringt ist das immer schlecht?

Wenn es nur durch die oberen Hautschichten dringt und nicht in den Blutkreislauf aufgenommen wird, wird es schließlich als Teil der abgestorbenen Hautzellen abgestreift. Um eine systemische Gefahr darzustellen, muss es nicht nur die Haut durchdringen, sondern von der Haut in den Blutkreislauf aufgenommen werden.

Im Blutkreislauf angekommen, verfügt unser Körper über einen sehr effizienten Filtermechanismus, um Giftstoffe zu entfernen. Dies ist ein weiterer Grund, warum das Konzept der Dosis das Gift macht, so wichtig ist. Geringe Mengen an Schadstoffen werden von den Nieren herausgefiltert und Sie werden entweder in Ihrem P oder Kot austreten.

Natürlich können einige Schadstoffe das natürliche Filtersystem des Körpers überfordern und gesundheitsschädlich sein. Blei ist ein gutes Beispiel – sehr kleine Mengen Blei werden aus Ihrem Körper herausgefiltert (das ist einer der Gründe, warum es in Ordnung ist, Blei in Ihrem Lippenstift zu haben), aber höhere Bleidosen bauen sich in Ihrem Körper auf und verursachen Gesundheit Probleme.

Mein Punkt ist, dass der Unterschied zwischen Hautpenetration und Hautabsorption ein wichtiger Unterschied ist.
Es ist auch wichtig zu wissen, dass das Risiko, dass ein Inhaltsstoff in die Haut eindringt, bei der Sicherheitsbewertung kosmetischer Inhaltsstoffe berücksichtigt wird.

Das Fazit von The Beauty Brains

Es ist nicht einfach für Inhaltsstoffe, durch die Haut zu dringen, da sie „aus Ziegeln und Mörtel“ aufgebaut ist.

Ein Inhaltsstoff muss die richtige Größe und die richtige Verträglichkeit mit Hautlipiden haben, um „durchzurutschen“.

Es gibt andere Inhaltsstoffe, sogenannte Penetrationsverstärker, die die Penetration verstärken (insbesondere bei transdermalen Arzneimittelpflastern).

Die Mythen darüber, dass Ihr Körper große Mengen Chemikalien über Ihre Haut aufnimmt, sind NICHT wahr.

Die Aufsichtsbehörden, die die Sicherheit von kosmetischen Inhaltsstoffen bestimmen, berücksichtigen bei ihrer Bewertung sicherlich die Hautpenetration und -aufnahme.

Verweise
http://personalcaretruth.com/2011/03/skin-penetration-enhancers-friend-or-foe/
http://personalcaretruth.com/2011/01/the-impermeable-facts-of-skin-penetration-and-absorption/

Unwahrscheinliche Produkte

Diese Woche haben wir eine spezielle “wache und rieche den Speck”-Ausgabe unseres Spiels gespielt. Welches dieser Körperpflegeprodukte mit Speck-Thema ist gefälscht? (Hören Sie sich die Show an, um die Antwort zu erhalten.)


Einführung

Ätherische Öle werden häufig in der Kosmetik-, Pharma-, Medizin- und Lebensmittelindustrie als antibakterielle, antimykotische und antivirale Mittel verwendet. 1 Sie besitzen antioxidative und entzündungshemmende Wirkung, 2 krebshemmende Wirkung, 3 fördern die Wundheilung, 4 können herkömmliche Konservierungsstoffe ersetzen, 5 Pestizide 6 und spielen viele andere biologische Rollen. 7 Zahlreiche biologische Aktivitäten ätherischer Öle und ihrer Bestandteile werden in großem Umfang zur Vorbeugung und Behandlung vieler menschlicher Krankheiten eingesetzt. 8 Daher können diese natürlichen Wirkstoffe gegenüber den traditionell verwendeten synthetischen Materialien als sichere und geeignete Permeationsverstärker bevorzugt werden, um die perkutane Absorption einer Reihe von Arzneimitteln aus topischer Formulierung in die unteren Hautschichten zu fördern.

Diese Übersicht befasst sich mit der Rolle ätherischer Öle und ihrer Bestandteile in einem transdermalen Arzneimittelabgabesystem als Hautpermeationsverstärker. Der mögliche Mechanismus ihrer Penetration durch die Haut und ihre Toxizität wurden ebenfalls beschrieben.

Eindringen ätherischer Öle und ihrer Verbindungen durch die Haut

Die dermale Aufnahme wird durch eine Reihe von Faktoren beeinflusst, einschließlich der Herkunft (Mensch, Tier) und des Hauttyps, der physikalisch-chemischen Eigenschaften der getesteten Verbindung und der Abgabesysteme sowie möglicher Hautvorbehandlung und Umweltfaktoren. Dazu wird an zahlreichen In-vitro- und In-vivo-Modellen die Penetration von Wirkstoffen durch die Haut untersucht. 9 Unter diesen ist die menschliche Haut das zuverlässigste Modell zur Bewertung der perkutanen Penetration von Wirkstoffen. Die Verfügbarkeit ist jedoch begrenzt. Daher wird häufig Tierhaut für die Durchführung von Penetrationstests verwendet. Als geeigneter Ersatz für die menschliche Haut wurde eine breite Palette von Tiermodellen (Primaten, Schwein, Maus, Ratte, Meerschweinchen, Schlange) vorgeschlagen. Leider unterscheidet sich die anatomische Struktur der Haut (Dicke, Zusammensetzung der interzellulären Stratum corneum (SC)-Lipide, Anzahl der Hautschäfte, Dichte der Haarfollikel, Gefäßanatomie und Anordnung der Kollagenfasern) zwischen Mensch und Tier. 9 Diese Unterschiede in der Struktur der Haut wirken sich auf Menge, Klebeband und Penetrationsvermögen der untersuchten Substanzen durch die Haut aus. Mit Ausnahme der Haut von Schweinen und Ratten weist die Haut von Nagetieren im Allgemeinen höhere Permeationsraten auf als die menschliche Haut. 9-12 Daher ist es für Forscher immer noch eine Herausforderung, eine Korrelation zwischen Tier- und Humanmodellen zur Vorhersage der perkutanen Absorption beim Menschen zu finden.

Ein weiterer Parameter, der die transepidermale Penetration beeinflusst, ist die Struktur der Haut. Die größte Einschränkung für die Penetration von Wirkstoffen durch die Haut besteht darin, die äußerste Schicht der nicht lebensfähigen Epidermis – SC – zu überwinden. SC dient als geschwindigkeitsbegrenzende lipophile Barriere gegen die Aufnahme chemischer und biologischer Toxine sowie gegen transepidermalen Wasserverlust. 13 Es gibt nur wenige mögliche Wege für die epidermale Penetration von Wirkstoffen, darunter die transzelluläre (intrazelluläre) Permeation durch die Korneozyten des SC, die Penetration durch die Interzellularräume des SC und die Penetration der Anhängsel durch Haarfollikel, Talg- und/oder Schweißdrüsen (Abbildung 1). Hydrophile Verbindungen verteilen sich bevorzugt in die intrazellulären Domänen, lipophile Permeanten durchqueren den SC auf dem interzellulären Weg, aber die meisten Moleküle passieren den SC auf beiden Wegen. 14 Der interzelluläre Weg wird jedoch allgemein als Hauptweg und Hauptbarriere für die Permeation der meisten Wirkstoffe angesehen. Polarität, Molekulargewicht (<500 Da), Konzentration der Wirkstoffe in der Formulierung, Löslichkeit von Molekülen in Öl und Wasser und Zusammensetzung der Zubereitung beeinflussen ihre Penetration durch die Haut wesentlich. 15 Daher kann nur eine Minderheit von Molekülen mit spezifischen physikalisch-chemischen Eigenschaften die Haut ausreichend durchdringen und im Falle von Arzneimitteln mit Blutzirkulation das subdermale Gewebe angreifen. Darunter sind ätherische Öle und deren Wirkstoffe. 13, 15-17

Wirkstoff-Permeationswege durch die Haut.

Wirkungsweise ätherischer Öle und ihrer Wirkstoffe Penetrationsverstärker

Penetrationsverstärker sind die Mittel, die die Diffusionsfähigkeit des Arzneimittels durch die Haut erhöhen können, indem sie den Barrierewiderstand des SC verringern, ohne lebensfähige Zellen zu schädigen. Im Idealfall sollten Enhancer die folgenden Eigenschaften besitzen: pharmakologisch inert, nicht reizend, nicht toxisch, nicht allergen, verträglich mit den Arzneimitteln, gute Löseeigenschaften, geruchlos, geschmacklos, farblos, preiswert, zeigen keinen Verlust von Körperflüssigkeiten , Elektrolyte und andere körpereigene Stoffe, einfache Entfernung von der Haut und schnelle Wiederherstellung der natürlichen Barriere. 16, 18 Im Laufe der Jahre haben umfangreiche Screenings und Tests verschiedene Klassen von Chemikalien als potenzielle Verbesserung der Hautpenetration identifiziert. Die am häufigsten untersuchten Penetrationsverstärker sind: Sulfoxide (Dimethylsulfoxid, Dimethylacetamid), Azon (1-Dodecylazacycloheptan-2-on, Laurocapran), Pyrrolidone (2-Pyrrolidon, N-Methyl-2-pyrrolidon), Harnstoff, Fettsäuren und Derivate ( Laurinsäure, Myristinsäure, Caprylsäure, Ölsäure), Alkohole (Ethanol, 2-Propanol, Caprylalkohol), Polyole (Propylenglycol, Glycerin), Tenside (ionisch: SLS und nichtionisch: Polysorbate), Chelatbildner (EDTA .) , Zitronensäure) sowie ätherische Öle und deren Bestandteile (Terpene, Terpenoide). 15, 18 Diese natürlichen Wirkstoffe können die Wirkstoffe durch verschiedene Wirkmechanismen durch die Haut transportieren: (1) Störung der hochgeordneten interzellulären Lipidstruktur zwischen Korneozyten in SC, was diese Schicht durchlässig für Wirkstoffe macht, (2) Interaktion mit der interzellulären Domäne von Protein, das ihre Konformationsänderung induziert und SC durchlässiger macht, (3) Förderung der Verteilung – viele Lösungsmittel verändern die Eigenschaften der SC und erhöhen so die Verteilung eines Wirkstoffs und (4) Verstärker, die auf desmosomale Verbindungen zwischen Korneozyten wirken oder die metabolische Aktivität innerhalb ändern die Haut. 18, 19 Allgemeine Enhancer, die den polaren Signalweg verändern, verursachen eine Änderung der Proteinkonformation oder ein Anschwellen des Lösungsmittels, wohingegen Fettsäure-Enhancer die Fließfähigkeit des Lipidanteils des SC erhöhen. Einige Verstärker wirken sowohl auf den polaren als auch auf den unpolaren Weg, indem sie den Multilaminat-Weg für die Penetration verändern. fünfzehn

Ätherische Öle und ihre Bestandteile wurden als sichere und geeignete Hautpenetrationsverstärker sowohl für hydrophile als auch für hydrophobe Arzneimittel umfassend untersucht, aber der Mechanismus ihrer Wirkung ist nicht vollständig verstanden. Nielson 20 zeigte, dass topisch aufgetragenes Eukalyptus-, Teebaum- und Pfefferminzöl die Hautintegrität dosisabhängig verringerte. Niedrige Konzentrationen von Pfefferminzöl verringerten die perkutane Penetration von Benzoesäure und wirkten schützend gegen die perkutane Penetration, während höhere Konzentrationen die Integrität der dermalen Barriere verringerten. Ätherische Öle aus süßem Basilikum (Ocimum basilicum), da Hautpermeationsverstärker die perkutane Absorption von Indomethacin förderten, indem sie die Wirkstoffverteilung in den SC erhöht und die Hautmorphologie stört. 21 Terpentin-, Eukalyptus- und Pfefferminzöle verbesserten die Permeation von Ketoconazol durch Modifikation der Hautbarriere, jedoch ohne Veränderung ihrer Struktur. 22 Alpinia oxyphylla Öl zeigte eine höhere Affinität für das lipophile SC und verringerte wahrscheinlich die Polarität des SC, wodurch die Permeation des lipophilen Indomethacins in die Rückenhaut von Ratten verstärkt wurde. 23 Darüber hinaus zeigten in-vivo-Studien, dass die Veränderungen des transepidermalen Wasserverlusts vernachlässigbar waren, was auf eine begrenzte Unterbrechung der interzellulären Wege sowie auf keine Reizung und/oder Toxizität durch diese Wirkstoff-Permeationsverstärker hinweist. Schließlich kamen die Autoren zu dem Schluss, dass der Hauptmechanismus der Wirkung der Verbesserung der Hautpenetration durch A. oxyphylla ätherischen Ölen ist auf die Zunahme der Haut-Vehikel-Trennung zurückzuführen. Charoo et al. 24 zeigte, dass Terpentinöl in einer Konzentration von 5% (v/v) ein wirksamer Verstärker für die Flurbiprofen-Permeation war, wahrscheinlich aufgrund einer zunehmenden Störung des SC und einer geringfügigen Hautreizung. Es wurde gezeigt, dass ätherisches Schwarzkümmelöl in einer Konzentration von 5% (v/v) in Isopropylalkohol Lipide aus SC extrahiert und eine Denaturierung von α-Keratin verursacht, die die Zusammensetzung der Hautproteine ​​verändert, indem es Wasserstoffbrücken zwischen den Ceramiden verliert, was anschließend zu einer Fluidisierung des Lipids führt Doppelschicht, was wiederum eine Passage für das lipophile Medikament – ​​Carvedilol – geschaffen hat, um die Dermis zu durchqueren. 25

Die Wirkmechanismen der aus ätherischen Ölen gewonnenen Wirkstoffe beruhen hauptsächlich auf der Veränderung der Struktur der SC-Barriere und der Interaktion mit interzellulären SC-Lipiden, um die Diffusionsfähigkeit von Arzneimitteln zu erhöhen. Als möglicher Mechanismus für die Verstärkungswirkung von D-Limonen und Ethanol durch Rattenhaut, wurde angenommen, dass D-Limonen drang in Koexistenz mit Ethanol in die Haut ein und könnte die Diffusivität von Indomethacin durch Veränderung der Struktur der SC-Schicht verändern. 26 Williams und Barry 27 zeigten, dass der Hauptwirkungsmechanismus der getesteten zyklischen Terpene (α-Pinen, α-Terpineol, Carvon, 1,8-Cineol, Ascaridol) auf ihrer Wechselwirkung mit interzellulären SC-Lipiden beruht, um die Diffusionsfähigkeit für hydrophile Permeanten zu erhöhen 5 -Fluorouracil (5-FU) durch menschliche Epidermismembranen. Andererseits wurden nach der Behandlung mit Terpenen keine signifikanten Proteinwechselwirkungen oder größere Verteilungsänderungen beobachtet. Der Wirkungsmechanismus von L-Menthol, das als Penetrationsverstärker bei der transdermalen Abgabe von Propranololhydrochlorid durch exzidierte haarlose Mäusehaut verwendet wird, beinhaltet seine bevorzugte Verteilung in die interzellulären Räume von SC und die mögliche reversible Zerstörung der interzellulären Lipiddomäne. 28 Menthol erhöhte den perkutanen Fluss von Nicardipinhydrochlorid aus einem 2% w/w Hydroxypropylcellulose-Gelsystem durch die exzidierte Rattenepidermis durch teilweise Extraktion von Lipiden im SC. 29 Der Wirkungsmechanismus von Thymol und Menthol erhöht die Verteilung von Tamoxifen in die SC, während Carvon und 1–8-Cineol durch eine Zerstörung der SC-Lipide wirken. 30

Auch die chemische Struktur der Bestandteile ätherischer Öle als Verstärker beeinflusst den Prozess der Arzneimittelpenetration durch die Haut. Typischerweise wird die transdermale Absorption hydrophiler Arzneimittel durch Terpene mit polaren funktionellen Gruppen besser verbessert, während die Absorption lipophiler Arzneimittel durch Kohlenwasserstoffterpene stärker verbessert wird. 31 Es zeigte sich jedoch, dass das Kohlenwasserstoffterpen wirksamer war als die Ketone und Oxidterpene, was auf die geringere thermodynamische Aktivität der Ketone in den Gelen zurückzuführen ist. Das Vorhandensein von definitiven Kohlenwasserstoff-Schwanzgruppen neben einer polaren Kopfgruppe macht die Strukturen von Geraniol und Nerolidol zum Aufbrechen der Lipidpackung des SC geeignet, was das Eindringen von Diclofenac-Natrium durch die volle Bauchhaut männlicher Ratten ermöglicht. 31 Terpene, die in Basilikumöl vorkommen, stellen eine alkoholische Gruppe dar, die ihnen eine kompetitivere Wechselwirkung mit den Amidgruppen der Hautceramide ermöglicht als die Terpene mit Carbonylgruppe. 32 Wasserstoffbrücken zwischen Terpenen und Haut-Ceramiden lockern die Tight Junctions der Lipidschichten und schaffen neue Wege für die molekulare Permeation. Im Gegensatz zu diesen Ergebnissen wurde festgestellt, dass Geraniol, Thymol und Nelkenöl ein niedrigeres Verstärkungsverhältnis als Kampfer aufwiesen, obwohl diese Öle mehr alkoholische Sauerstoffatome enthielten. 32 Als Mechanismus für die Verstärkung der Permeation von Imipraminhydrochlorid durch die dorsale Rattenhaut durch Terpene (Menthol, Terpineol) wurde die Unterbrechung des Wasserstoffbrückennetzwerks an den Köpfen der Ceramide vorgeschlagen. 33 Im Fall von Menthon, Pulegon, Carvon und Cineol sind jedoch nur Wasserstoffbrückenbindungen (Carbonyl- oder Ethergruppen) vorhanden, was zu einer geringeren Störung des Wasserstoffbrückennetzwerks zwischen den Ceramidköpfen führt. 33 Studien zum Mechanismus der Penetrationsverstärkung ätherischer Öle und ihrer Wirkstoffe haben gezeigt, dass die physikalisch-chemischen Eigenschaften der permeanten Moleküle zusätzlich zu denen der Enhancer-Moleküle die Permeation eines Moleküls durch die Haut signifikant verändern und unterschiedliche Wirkmechanismen erzeugen .

Ätherische Öle als Verstärker der Hautpenetration

Ätherische Öle haben sich als erfolgreich bei der Verabreichung einer Reihe verschiedener Medikamente durch die Haut erwiesen, darunter: 5-FU, Ibuprofen, Aminophyllin, p-Aminobenzoesäure, Labetololhydrochlorid, Flurbiprofen, Piroxicam, Trazodonhydrochlorid, Estradiol, Ketoconazol, Chlorhexidindigluconat, Nitrendipin, Diclofenac-Natrium, Indomethacin, Benzoesäure und Carvedilol (Tabelle 1).

Niaouli-Öl (10 % w/w) war der beste Permeationsförderer für Östradiol unter allen getesteten ätherischen Ölen

Zwischen den wichtigsten Terpenkomponenten von Niaouli (1,8-Cineol, α-Pinen, α-Terpineol, d-Limonen) war 1,8-Cineol der beste Hautpermeationsförderer für Östradiol

Mischungen von Terpenen (1 – enthalten 62 % 1,8-Cineol, 20 % α-Pinen, 10 % α-Terpineol, 7,4 % D-Limonen und 2 – enthalten 69,2% 1,8-Cineol, 22,5% α-Pinen, 8,3% D-Limonen) zeigte eine ähnliche Verzögerungszeit wie die von ätherischem Niaouli-Öl und eine deutlich geringere Permeation

A. oxyphylla ätherisches Öl erhöhte signifikant die Hautaufnahme von Indomethacin in Konzentrationen von 3 und 5 %

Fraktion mit hoher Polarität (sauerstoffhaltige Sesquiterpene) von A. oxyphylla ätherisches Öl zeigte eine größere Verbesserung und Fähigkeit, die Hautaufnahme zu verbessern als die Fraktion mit niedrigerer Polarität (Kohlenwasserstoff-Sesquiterpene).

Fraktion mit niedriger Polarität (Estragol, Squalen, α-Bergamoten, θ-Muurolen) und Fraktion mit hoher Polarität (Phytol, D-Linalool, butyliertes Hydroxytoluol, (+)-epi-Bicyclosesquiphellandren) verbessert die Hautpermeation von Indomethacin

Fraktion mit niedriger Polarität erweist sich als effizienter und verbessert effektiver

Die verstärkende Wirkung von Kardamomöl hing von seiner Konzentration ab, 1% (v/v) Konzentration war effektiver als 0,5% (v/v) ätherisches Öl

Kardamomöl hat eine verstärkende Wirkung, die vom pH-Wert des Lösungsmittels abhängt, der Penetrationsindex war sowohl bei pH 5,8 als auch bei pH 7,4 mit 1 % Kardamomöl am höchsten für Piroxicam, gefolgt von Indomethacin und dann Diclofenac

Es gibt nur wenige Studien, die die Aktivität von ätherischen Ölen mit chemischen Penetrationsverstärkern für die Wirkstoffpermeation durch die Haut vergleichen. Verstärkende Wirkung von Rhizoma Et Radix Notopterygii ätherisches Öl (5 %) auf die Permeation von Palmatinhydrochlorid war größer als die von Azon. 46 Die Aktivität des ätherischen Fructus-cnidii-Öls und des Azon, die getrennt verwendet wurden, ergab eine gleiche Metronidazol-Absorptionsintensität, während ihre Kombination zu einer stärkeren Metronidazol-Durchdringung durch die Haut führte. 47 Die verstärkende Wirkung der Eukalyptus-, Pfefferminz- und Terpentinöle war geringer als die von Azon, aber alle getesteten Öle verstärkten die Permeation von 5-FU durch herausgeschnittene Rattenhaut. 48 Das Verbesserungsverhältnis war wie folgt: Azon – 89,45, Eukalyptusöl – 59,63, Pfefferminzöl – 45,2 und Terpentinöl – 27,16.

Ätherische Öle als Verbesserer der Hautpenetration

Natürliche Verbindungen aus ätherischen Ölen wie Terpene (Monoterpene, Sesquiterpene, Diterpene, Triterpene) wurden als vielversprechende nicht-toxische, nicht reizende transdermale Penetrationsverstärker für lipophile und hydrophile Arzneimittel vorgeschlagen. 13, 49 Terpene aus ätherischen Ölen haben sich als erfolgreich bei der Abgabe einer Reihe verschiedener Medikamente über die Haut erwiesen, darunter: Nicardipinhydrochlorid, 5-FU, Koffein, Hydrocortison, Triamcinolonacetonid, Diclofenac-Natrium, Propranololhydrochlorid, Silbersulfadiazin, Curcumin, Haloperidol, Dihydrotestosteron, Sumatriptansuccinat, Azidothymidin, Imipraminhydrochlorid und Tamoxifen (Tabelle 2).

Die Rangfolge der Verstärkungswirkung für Nicardipinhydrochlorid war Limonen > Nerolidol > Fenchon > Thymol

Der Gehalt an Carbamazepin in der Haut wurde durch Nerolidol, Limonen, Thymol und Fenchon signifikant erhöht

Bei keinem der Terpene als Verstärker wurde ein signifikanter Anstieg des Hautgehalts von Hydrocortison und Tamoxifen festgestellt

Die Kombination von Terpenen in Propylenglykol führte zu einer signifikanten Verbesserung der Permeation von Koffein und Hydrocortison durch die Haut der Maus

(+)-Neomenthol und Geraniol erhöhten die Permeation um das 13- bis 16-fache und erwiesen sich unter allen anderen Terpenen als der effektivste Penetrationsverstärker für Koffein

(+)-Terpinen-4-ol und α-Terpineol waren ein wirksamer Verstärker für die perkutane Penetration von Hydrocortison und erhöhten die Permeation zwischen 3,9-fach und 5-fach

Die untersuchten Verbindungen erhöhten die Abgabe von Triamcinolonacetonid nicht signifikant, die aktivste Verbindung alpha-Terpineol erhöhte die Abgabe nur um das 2,5-fache, während die nächstaktive Verbindung (+)-Carvon die Abgabe nur um das 1,7-fache erhöhte

Die Rangfolge der Verstärkungswirkung für Diclofenac-Natrium für 2,5% (v/v) Terpene war Nerolidol > Farnesol > Carvon > Methon > Limonen, während bei der niedrigen Konzentration von 0,25% Terpene die Rangordnung Farnesol > Carvon > Nerolidol > Menthon > Limonene war

Der herausragendste Penetrationsverstärker war Nerolidol mit einem fast 198-fachen Anstieg des Permeabilitätskoeffizienten von Diclofenac-Natrium, gefolgt von Farnesol mit einem 78-fachen Anstieg

Propranololhydrochlorid zeigte vergleichbare Verzögerungszeiten mit Menthol bei Konzentrationen von 1 %, 5 % und 10 % (Gew./Vol.)

Propranololhydrochlorid zeigte eine 2,4- bzw. 2,2-fache Verlängerung der Verzögerungszeit im Vergleich zu 5 bzw. 10 % Carvacrol

Propranololhydrochlorid hatte eine maximale Verzögerungszeit (zwischen 3,0 und 3,3 h) bei einer Limonenkonzentration von 1 %, 5 % und 10 % (Gew./Vol.) gezeigt

Die Verzögerungszeiten für PL mit 5 % und 10 % Linalool-Konzentrationen waren 7,0- und 5,2-mal kürzer als bei einer Konzentration von 1 % dieses Verstärkers

Limonen war wirksamer als Linalool und Cineol (in Kombination mit Propylenglykol) zur Verbesserung der Permeabilität von Haloperidol durch die weibliche Bauchhaut des Menschen

Linalool und Cineol zeigten nur eine mäßige Verstärkung und verlängerte Verzögerungszeit, während Limonen die Permeabilität von Haloperidol um das 26,5-fache verbesserte und die Verzögerungszeit des Haloperidoltransports durch die weibliche Bauchhaut des Menschen verringerte

R-(+)-limonene showed a high ability to enhance in-vitro percutaneous transport of sumatriptan succinate across porcine skin

α-bisabolol shows the same enhancer effect than ethanol

Span 20, oleic acid and polyethylene glycol 600 have shown moderate enhancing activity on transdermal flux of sumatriptan succinate

5% thymol, carvacrol, trans-anethole, L-menthol and linalool were found to enhance the transdermal transport of azidothymidine

There was no correlation between the amount of azidothymidine (30 mg/ml) in isopropyl : water (60 : 40 v/v) retained in the skin and the enhancers levels (0–10% w/w)

Also novel vesicles, invasomes prepared by phospholipids, small amounts of ethanol and terpenes/terpene mixture as enhancer have been described for transdermal drug delivery. 63 Invasomes have higher penetration rate through the skin as compared with liposomes and ethosomes. These vesicles have shown to possess the combined advantages of liposomes, which are potential carriers and penetration enhancement of the terpenes, which are having the ability to modify the order of SC packing thus promoting skin delivery. 64 Invasomes with 1% terpenes (limonene, carvone, nerolidol) showed two-fold higher deposition of finasteride in the SC when compared with the ethanolic solution and 3.5-fold higher deposition when compared with conventional liposomes. 65 Moreover, formulation containing limonene (0.5%) enhanced permeation by 21.17 fold when compared with control (aqueous solution). In-vitro skin penetration study revealed that invasome composed of non-hydrogenated soybean lecithin, ethanol and 1% mixture of terpenes (cineole, citral and d-limonene) significantly enhanced deposition of the temoporfin in the SC compared with liposomes without terpenes. 66 Dragicevic-Curic et al. 67 reported invasomes with 1% terpenes (cineole, citral, d-limonene) delivered temoporfin 2.7-fold higher than liposomes containing 3.3% ethanol. Ultradeformable liposomes with monoterpenes (d-limonene, 1,8-cineole, geraniol) significantly improved fluorescein sodium penetration through the skin. 68 Invasomes could be use to increase the permeation of the active substances encapsulated in these vesicles. The effectiveness of invasomes as drug carriers was reported for ferulic acid loaded into invasomes composed of phosphatidylcholine from soybean lecithin, ethanol and terpenes (limonene, citral, cineole), 69 meloxicam encapsulated into menthosomes consisting of phospholipids, cholesterol, cetylpyridinium chloride, L-menthol 70 and temoporfin loaded into invasomes comprising of phosphatidylcholine from soybean lecithin, ethanol and terpenes (D-limonene, citral, 1,8-cineole). 71

There are few studies comparing the activity of essential oils constituents with chemical penetration enhancers for drug permeation through the skin. The study comparing the activity of essential oils constituents with chemical penetration enhancers showed that 2% menthol and 5% eucalyptus oil was effective as a natural penetration enhancer when used alone, but their average penetration rate reached only half of that of 8% azone. The penetration potency of either menthol oil or menthol combined with azone was more effective than that of azone alone. 72 Menthol and azone used separately can remarkably enhance the percutaneous absorption of indomethacin and the enhancing effect is stronger when they are used in combination. 73 In the other hand, 2% azone and 5% propylene glycol are better penetration enhancer for ibuprofen than menthol and borneol. 74

Skin irritancy and toxicity due to permeation enhancers: essential oils and their compounds

Many potent skin penetration enhancers due to their ability to disruption the corneocytes or highly ordered lipid bilayers of the SC are associated with cytotoxicity, skin irritation, allergic reaction which limiting their clinical application. In general, the potency of penetration enhancers in causing skin irritation scales increases proportionally with their ability to cause skin disruption. 75 Therefore, it is important to find an optimum balance between the safety and potency of chemical enhancers. Some essential oils can cause skin irritation and allergy which is closely associated with their increasing concentration. Adverse reactions may be minimized by topically applying only diluted essential oil in lowest possible concentration and their safety / toxicity should be confirmed by research. 76

Formulation Backhousia citriodora (lemon myrtle) essential oil in 1% concentration was found to be low in toxicity against primary cell cultures of human skin fibroblasts and human fibroblast cell line derived from normal skin (F1-73) as well as their application to human full-thickness abdominal skin discs (4.9 cm 2 ) at 8 h exposure indicated limited damage of epidermal cells. 77, 78 The in-vivo skin tolerance study determined by transepidermal water loss and colorimetry confirmed that no irritation of the skin was detected when using Magnolia fargesii essential oil as enhancer for transdermal absorption of theophylline and cianidanol. 79 Also theophylline and cianidanol components of M. fargesii essential oil showed low or negligible cytotoxicity. Carvacrol and thymol poses cytotoxic, genotoxic and DNA-protective effects on human hepatoma HepG2 and Caco-2 cells cultured in vitro. 80 Eugenol and borneol showed cytotoxicity, genotoxicity as well as DNA-damaging in three different cell lines, HepG2 cells, Caco-2 cells and non-malignant human VH10 fibroblasts. 81 Major components of clove (Syzygium aromaticum) essential oil – eugenol (78 %) demonstrates cytotoxic properties towards human fibroblasts and endothelial cells. 82 Knight and Hausen 83 found that among all tested constituent of tea tree oil (limonene, α-terpinene, aromadendrene, terpinen-4-ol, P-cymene, α-phellandrene, d-carvone) only d-carvone caused no allergy reactions. Among 11 patients, all of them was reactive to 1% tea tree oil, six patients reacted to limonene, five to a-terpinene and aromadendrene, two to terpinen-4-ol and one each to P-cymene and α-phellandrene. Prashar et al. 84 demonstrated that lavender (Lavandula angustifolia) oil composed of linalyl acetate (51%) and linalool (35%) is cytotoxic to human skin cells in vitro (endothelial cells and fibroblasts) at a concentration of 0.25% (v/v) and causes membrane damage. Moreover linalyl acetate cytotoxicity was higher than that of the essential oil itself, suggesting suppression of its activity by an unknown factor in the oil. Cytotoxicity of Melaleuca alternifolia oil and its major oxygenated monoterpenes: terpinen-4-ol, 1,8-cineole and α-terpineol were investigated on different human cell lines (HepG2, HeLa, MOLT-4, K-562, CTVR-1). 85 The overall rating for cytotoxicity of tea tree oil and its components was α-terpineol > tea tree oil > terpinen-4-ol > 1,8-cineole and with comparison with the controls used mercuric chloride > tea tree oil > aspirin. Aydm et al. 86 investigated the modulating effects of thyme and its major components (thymol, carvacrol, γ-terpinene) against the oxidative DNA damage induced by H2Ö2. Concentrations above 0.1 mM thymol and γ-terpinene and 0.05 mM carvacrol significantly induced DNA damage in human lymphocytes, but at the smaller concentrations no additional DNA strand breakage has been observed. At all concentrations studied, γ-terpinene did not show any protective effect against H2Ö2 induced oxidative DNA damage, but the phenolic compounds thymol and carvacrol at concentrations below 0.2 and 0.1 mM, respectively, significantly reduced the oxidative DNA damage.

Antitumor activity of essential oils and their compounds

Some essential oils and their constituents are known as potential anticancer agents. Aniba rosaeodora essential oil highlights the potential skin anticancer activity against human epidermoid carcinoma cell line (A431) and HaCaT cells, which were killed after addition of essential oils and the same treatments had only a minor cytotoxic effect on transformed normal HEK001 keratinocytes and primary Normal Human Epidermal Keratinocytes (NHEK). 87 Sideritis perfoliata, Satureia thymbra, Salvia officinalis, Laurus nobilis und Pistacia palestina essential oils and some identified terpenes (trans-caryophyllene and α-humulen) inhibit human tumour cell growth (amelanotic melanoma C32, renal cell adenocarcinoma ACHN, hormone-dependent prostate carcinoma LNCaP, MCF-7 breast cancer cell lines). 88 Cinnamaldehyde isolated from the stem bark of Cinnamomum cassia has been shown to inhibit tumour cell proliferation by transduces the apoptotic signal via reactive oxygen species generation, thereby inducing mitochondrial permeability transition and cytochrome C release to the cytosol. 89 On the other hand, there are numerous studies showing the toxicity of essential oils and active components of essential oils, for example, origanum essential oil exhibited high levels of cytotoxicity against four permanent animal cell lines including two derived from human cancers, 90 Melissa officinalis essential oil exhibited cytotoxicity against human cancer cell lines (A549, MCF-7, Caco-2, HL-60, K562) and a mouse cell line (B16F10), 91 Schinus molle essential oil was cytotoxic on breast carcinoma and leukemic cell lines by a mechanism related to apoptosis. 92

Transdermal systemic toxicity of permeation enhancers: essential oils and their compounds

Toxicity of essential oils and their active constituents to a large extent depends on their concentration and chemical structure. Therefore, fairly toxicological and applicable studies let get a clear answer about their safety and use as enhancers for drug permeation through the skin. On the other hand, essential oils and their constituents can easily penetrate through the skin into the bloodstream however, they are easily excreted from the body with urine and feces. 93-95 Major components of lavender (linalyl acetate and linalol), tea tree (γ-terpinene and terpinen-4-ol), grapefruit (limonene) and cypress oils (α-pinene and 3-carene) from aroma bath showed that their dominant percutaneous absorption were observed after 10–20 min bathing of mice. 93 Limonene from grapefruit oil showed the highest degree of percutaneous absorption, and was detected not only in blood but also in brain and lung after 20 min bathing of mice. Also, main constituents of lavender oil (linalool and linalyl acetale) from massage oil penetrates the skin of a male volunteers, and their maximum concentration were detected in the blood after 20 min. 94 However, 90 min after the end of massage, most of the lavender oil constituents was eliminated from the bloodstream. The disposition of citral from essential oils was studied in male rats after dermal treatments. 95 The study showed that 5 min after the treatment, no unmetabolized citral was detected in their blood. It is worth mentioning that more citral was eliminated in the feces than in the urine. The fact that after application to the skin, essential oils and their components are rapidly metabolized, not accumulated in the organism and fast excreted strongly suggest that they can be successfully use as safe penetration enhancers.


CHEMICALS (frequently not natural but synthetic)

ABSORBED through the skin of animals. NOTE: human skin is far less permeable than animal skin. Benzyl acetate, benzoic acid, camphor, d-carvone, cinnamic acid, coumarin, para- cymene, d-limonene, methyl salicylate, &alpha-phellandrene, terpineol, (&alpha-&beta-pinene & camphene at 150 ml. see para. 3). d-limonene only 3% was absorbed in vitro across isolated human skin, while in rats the figure was 6%. 6 AUTHORS NOTE: One probably gets higher levels of d-limonene in the blood from eating orange flavoured drinks, sweets, cakes, liqueurs, etc.

NOT ABSORBED: linalool within 2 hours of application. 7 d-pulegone in pennyroyal, carvacrol in some thymes and mints, eugenol, isoeugenol & methyl benzoate in clove, tuberose and ylang, fenchone in anise, fennel & some lavenders, geraniol in geranium & palmarosa. Those chemicals in extra bold are considered by some to be the "active" components in our most important essential oils. I do not agree that this is the case, as I consider them to be just a part of the package of chemicals that give essential oils their properties.

Evening primrose (fixed oil) not absorbed through the highly permeable skin of premature babies, but it was thought that water and oil emulsions (creams or lotions) may be more favourably absorbed. 8


Skin serum: What it can and can’t do

Many things improve with age unfortunately, your skin is not one of them. Wrinkles, brown spots, and general dullness often start to creep in as the years tick by. To reverse these problems many women are turning to a skin serum. Serums are light, easily absorbed oil- or water-based liquids that you spread on your skin. They typically come in small bottles with a dropper, and you only need a few drops to treat your whole face.

A skin serum is not a moisturizer, like a lotion or cream, says Dr. Abigail Waldman, instructor of dermatology at Harvard Medical School. Rather, they are highly concentrated formulations that are designed to sink into the skin quickly, delivering an intensive dose of ingredients that can address common skin complaints. “I definitely recommend serums for anyone who is concerned about aging. It’s a really good way to get extra anti-aging effects, more than your typical moisturizer and sunscreen,” says Dr. Waldman.

How do you choose and use a skin serum?

Serums are typically applied to skin after cleansing but before moisturizing, says Dr. Maryam M. Asgari, associate professor in the department of dermatology at Harvard Medical School. Some serums have one main ingredient, while others, including those that target the signs of aging, are combination formulas. “I use and recommend serums that have a combination of vitamin C, vitamin E, and ferulic acid,” says Dr. Waldman. “There is good literature that shows that vitamin C in particular can prevent brown spots, reverse damage from ultraviolet rays, and stimulate the growth of new collagen.”

Other good skin serum options to target wrinkles are those with antioxidants including tea polyphenols and resveratrol. Retinol, which reduces inflammation, is another good option, as is niacinamide.

If you are looking to fight blotchiness and discoloration, look for formulas that can brighten and lighten dark patches, including kojic acid and glycolic acid. If your skin is dry, tight, and flaky, find a skin serum that contains vitamin E, niacinamide, and glycolic acid. Also look for ceramides, which are fatty molecules that help hold the skin together and keep moisture from escaping. Other good options are serums that contain hyaluronic acid, or those with collagen peptides, epidermal growth factors, or stem cells.

Are all skin serums created equal?

Not all serums work the same. How well they work depends on the active ingredients, the formulation, the vehicle, and the stability of the compound, says Dr. Asgari. The prices of serums vary from less than $20 to hundreds of dollars. “To be honest, I don’t think price makes a difference,” says Dr. Waldman. More important than price are the ingredients in the serum — so the best practice is to read labels to find the best formulation for your needs.

Caveats when using a skin serum

“Powerful ingredients can irritate sensitive skin,” says Dr. Asgari. “Always test a small area before you apply a skin serum widely.” And use caution when combining acid-containing serums with other products that also contain acids. For example, your skin may get irritated if you use a serum with vitamin C (which is acidic) and as well as a retinol cream, or if you use a retinol serum along with a prescription retinol cream.


Mechanism of Fat Absorption in Human Body (With Diagram) | Biologie

Most dietary fat of either vegetable or animal origin comprises of triglycerides in which glycerol is com­bined in low-energy ester linkages with three fatty acids and the fatty acids are of even number of carbon atoms. Fatty acids are both saturated and unsaturated which are almost entirely palmitic and stearic in case of former and in case of the latter oleic and linoleic acids. These are long-chain fatty acids. Milk fat contains 3 -10% (C4 – C14 acids) contributing shorter-chain fatty acids.

Since fats are insoluble in water and immiscible in chyme, so fat neither is absorbed as such nor is digested by lipase (due to lack of contact with lipase) to fatty acid and glycerol for absorption. Emulsification of fat by different emulsifying agent is required for preparing it suitable for both digestion and absorption and this process (emulsification) possible in small intestine where bile salt and other agents are present.

Bile salts themselves are relatively weaker than the mixture of bile salts and a polar body—lecithin, lysolecithin or monoglycerides as emulsifying agent. The latter two are produced by the action of pancreatic lipase on lecithin or triglycerides. Thus the enzymic action tends to stabilize the emulsion.

So fat digestion and absorption do not occur in stomach significantly which is devoid of emulsifying agent but natural (milk fat) or artificial emulsions are digested in the stomach. Recent studies account for many aspects of fat absorption better than previous supposition.

Aspects of Fat Absorption:

It has been observed that:

(1) Fatty acid is absorbed more readily than any other components, i.e., triglycerides, I-monoglycerides, 2-monoglycerides, diglycerides and free fatty acids (which are formed in the sample collected near- the duodeno-jejunal junction) and

(2) The hydrolysis occurring in the lumen is faster than the absorption of free fatty acid.

(3) There is spontaneous migration of fatty acids from one alcohol group to another in the glycerol.

The chief products of luminal hydrolysis of triglycerides are 2-monoglycerides and free fatty acid. Glycerol and 1-monoglycerides are quantitatively less important while fat is undergoing digestion and absorption. The fat is distributed among the emulsified fat droplets, micells (small), hydrated polymolecular aggregates and molecular solution. Micells of intestine contain three major components as bile salts, monoglycerides and fatty acids.

The salts spontaneously aggregate with monoglycerides and form micells when the concentration of bile salts attains a certain value known as critical micellar concentration. Since the concentration of conjugated bile salts remains always higher than the critical micellar concentration (at ordinary circumstances), the mono­glycerides rapidly form micells as soon as they are liberated from triglycerides by lipase actively with bile salt.

As the micelle once formed it dissolves free fatty acid, cholesterol and fat-soluble vitamins and dissolution varies directly up to a limit with the amount of monoglyceride contained in it. But the unconjugated bile salt has got higher critical micellar concentration for which fat absorption is inhibited when bile salts are deconjugated in the gut.

The inhibition of absorption of fat (due to de-conjugation) is for the inability of micellar solution at this condition of holding monoglycerdies and free fatty acids liberated from lipolysis and thereby these are precipitated and become unavailable for absorption.

Lipid molecules in solution can diffuse into the epithelial cells through its lipoprotein membrane. So the metabolic machinery contained in the endoplasmic reticulum of the cell takes up monoglycerides and free fatty acid and rapidly synthesizes them into triglycerides. Diffusion gradient from lumen to cell down which free fatty acid and monoglycerides flow is present till the completion of absorption.

The gradient is produced by immediate replacement of monoglycerides and free fatty acids in the solution from the micellar phase as they leave the luminal solution and consequently the luminal solution remains saturated with free fatty acid and monoglycerides. Of the fat digestion products, the monoglycerides and fatty acids are separated from micells to be absorbed in the duodenum and jejunum and conjugated bile salts only in the terminal ileum.

The bile salts being insoluble in the cell membrane (due to their charge) must be actively transported. The rate of their absorption is proportional to their solubility and hence the more soluble monoglycerides are absorbed first and then follow other substances in the order of their solubility, viz., long-chain fatty acid, cholesterol, short and medium-chain fatty acids.

And the triglycerides of these acids are absorbed without passing through the micellar phase since they are relatively solution as well as in the cell membrane. Fat aggregation does not take place in the space between the microvilli and endoplasmic reticulum when fat re-synthesis occurs. Lysolecithin enters into the mucosal cell as such and its base is separated there by phosphodiesterase and its fatty acid by lysophosphatidase and finally glycerol and phosphate are separated by non-specific phosphatase.

Within the cells monoglycerides without further hydrolysis (of long-chain fatty acid) are resynthesized to triglycerides or phospholipids. The shorter-chain fatty acid ester is hydrolised by lipase (intracellular) and not those of long-chain fatty acids, (i.e., dietary fat). Mucosal cells can synthesis long-chain fatty acid, i.e., stearic acid (C18) from acetic acid as well as palmitic acid (C16) to stearic acid (C18) with acetic acid.

Glycerol liberated in the lumen by hydrolysis of triglycerides is partly oxidized in mucosal cell to CO2 and partly goes to liver for its conversion to glycogen and remaining is utilized in the re-synthesis of triglycerides. The glycerol required for the re-synthesis of triglycerides is also derived from glucose (glycolytic path). Resynthesized fat is absorbed into the lymph.

Intracellular Fat Transport:

After re-synthesis, the fats are accumulated more in the apical cells of the tip of villi than at the sides and they are restricted in the supranuclear part of the cell. It appears first as discrete particles in the endoplasmic reticulum. Microsomes derived from the reticulum contain enzymes which resynthesize triglycerides.

So fat is seen to be deposited in the reticulum. Re-synthesis and absorption take place simultaneously. The entire reticulum is filled with fat droplets and then the fat moves to the supranuclear part of the cell acquiring along its way an envelope of phospholipid and protein and finally they are expelled from the sides of the cell at or below the level of the nucleus.

Droplets of fat known as chylomicron is formed (aggregation of fat molecules) before the delivery of resyn­thesized fat into lymph.

The droplets are enclosed in a membrane, composed of small amount of protein, free cholesterol and sat­urated triglycerides in a monolayer of phospholipid. The fat in the chylomicron reflects the composition of ingested fat (dietary) partly since long-chain fatty acids of the dietary fat are added to mucosal cells for re-syn­thesis whereas most of short and medium-chain fatty acids and some glycerol are shunted to portal blood. Water-soluble components of fat diffuse into capillaries of the villi which are fenestrated.

The gap in the fenestra formed by an uninterrupted basement membrane envelope the endothelium and the fenestrae are possible gateway for entry of water-soluble compounds into the capillary blood Chylomicron cannot enter the fenestrae due to its particle size. It enters the lacteals through open channels existing between interstitial spaces and the lymphatic lumen. Although the endothelial wall of lacteals is relatively thick but there is absence of envel­oping basement membrane and presence of intercellular space. The fat droplets pass through these spaces.

(The cells forming the walls of the lacteal contain many vesicles which may be capable of carrying fat droplets across them due to their pinocytotic property.)


Vaseline Intensive Care Dry Skin Lotion

Ingredients from packaging: ACTIVE INGREDIENT: ETHYLHEXYL P-METHOXYCINNAMATE (SPF 5). OTHER INGREDIENTS: WATER, GLYCERIN, STEARIC ACID, GLYCOL STEARATE, SUNFLOWER SEED OIL, SOYA STEROL, LECITHIN, TOCOPHERYL ACETATE, RETINYL PALMITATE, DIMETHICONE, GLYCERYL STEARATE, CETYL ALCOHOL, TEA, MAGNESIUM ALUMINUM SILICATE, FRAGRANCE, CARBOMER, STEARAMIDE AMP, CORN OIL, METHYLPARABEN, DMDM HYDANTOIN, IODOPROPYNYL BUTYLCARBAMATE, DISODIUM EDTA, PG, BHT, TITANIUM DIOXIDE, YELLOW NO. 10.

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Bemerkungen:

  1. Andrue

    dein Satz ist unvergleichlich ... :)

  2. Brasho

    Diese Konditionalität, nicht mehr

  3. Meztizragore

    Ich nehme an, geleitet zu werden, wenn Sie nur nach Ihrem Geschmack wählen. Es wird keine weiteren Kriterien für die im Blog gepostete Musik geben. Meiner Meinung nach ist etwas besser zum Morgenhören geeignet. Choot etwas - für den Abend.

  4. Currito

    Glück ist ein Ball, den wir beim Rollen jagen und den wir mit unserem Fuß treten, wenn er aufhört. - ns.



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